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1 4 食品科学技术学报摇 摇 摇 摇 摇 摇 摇 摇 摇 摇 摇 摇 摇 摇 摇 摇 摇 2018 年 1 月

结果表明,花椒麻素改善糖尿病大鼠糖脂代谢紊乱 离体坐骨神经冲动的传导和兴奋性,降低神经干兴
的可能机制是通过抑制糖异生作用,减少肝糖的输 奋性 [34] 。 由此可见,花椒麻素具有潜在外用延长性
出,并能修复胰岛功能,促进胰岛素的分泌。 另外, 交时间的作用。
花椒麻素既是 TRPV1 受体的激活剂,也是 CB1 的 2郾 4摇 消炎镇痛作用
拮抗剂,激活的 TRPV1 受体可通过上调 GLUT4 的 Pereira 等 [35] 研究表明,花椒麻素可显著减轻由
表达,改善糖尿病大鼠糖脂代谢紊乱 [23] 。 福尔马林和辣椒素引起的疼痛。 3 ~ 6 mL/ kg 醚提
2郾 2摇 胃肠道保护作用 物比 5 ~ 10 g / kg 水提物抑制小鼠因乙酸引起的扭
肠道微生物每天消耗约 60% ~ 80% 进入大肠 体反应效果显著 [36] 。 Tsunozaki 等 [37] 研究表明,花

的多糖、低聚糖、蛋白质、肽和糖蛋白等未消化残渣, 椒麻素可通过抑制 A啄 机械痛觉感受器上的电压门
肠道微生物可利用这些残渣合成必需氨基酸,如天 Na 通道的兴奋达到镇痛效果。
+
冬氨酸、苯丙氨酸、缬氨酸和苏氨酸等,并参与机体 2郾 5摇 抗肿瘤作用
蛋白质代谢 [24] 。 花椒麻素(25 ~ 100 滋g / mL) 在大 You 等 [38] 研究表明,花椒麻素对 HepG2 细胞的
鼠肠道的吸收过程属于一级动力学过程,属被动转 抑制作用具有明显的时间- 剂量依赖效应,其不同
运,吸收部位主要是空肠和回肠 [25] ,而肠道菌群种 浓度处理的 HepG2 细胞,可显著观察到 HepG2 细胞
类繁多,数量是人体细胞的 10 倍,包含的宏基因组 凋亡特征。 Hashimoto 等 [27] 研究表明,花椒麻素可
更是达到 100 多倍。 近年来的研究发现,肠道微生 减缓胃癌细胞周期循环,能有效调节胃癌细胞周期
物组可参与机体蛋白质和糖类代谢,被认为是人体 的失控。 Chou 等 [39] 研究表明,花椒麻素可有效引
[26] 。 Hashimoto 等 [27] 探讨了山椒
的“第二基因库冶 起试验鼠白血病细胞 WEHI鄄3 细胞和宫颈癌细胞
素对胃肠动力的影响,结果表明,花椒麻素可显著松 HL鄄60 DNA 损伤,诱导细胞凋亡,具有抑制白血球
弛胃体环形肌,可收缩结肠远端和回肠的纵行肌;可 细胞的生物活性。 花椒麻素具有抑制 NF1 缺陷型
增加肠道缺血段的血流量,促进内源性肾上腺髓质 肿瘤细胞增殖的作用 [40] 。 Kyoung 等 [41] 研究表明,
素( ADM) 的释放,改善肠道微血管循环障碍的作 花椒麻素对肺癌细胞 A549 仅有微弱的细胞毒性。
用。 另外,花椒麻素能诱导迷走神经释放内在的乙 2郾 6摇 影响蛋白质代谢作用
酰胆碱和感觉神经元释放速激肽(tachykinin),促进 糖尿病不仅引起体内血糖、血脂水平的升高,而
小肠蠕动。 Tokita 等 [28] 研究发现,羟基鄄琢鄄山椒素及 且会引起机体内蛋白质代谢紊乱 [42] 。 花椒麻素具
羟基鄄茁鄄山椒素可能通过促进 P 物质、5鄄羟色胺和前 有促 进 胰 岛 素 的 分 泌, 而 胰 岛 素 则 可 通 过 激 活
列腺素 E2 等的分泌,从而促进肠道平滑肌细胞的 PI3K/ Akt/ mTOR 信号通路促进组织蛋白质合成,抑
收缩。 此外,山椒素可通过调节 TRPV1 mRNA 表达 制蛋白质分解的作用 [22,43 - 44] 。 任 廷 远 [45] 和 Ren
量治疗术后肠粘连。 Kono 等 [29] 研究表明,琢鄄山椒 等 [16,46] 运用大鼠动物在体实验,采用 qPCR 和 west鄄
素具有改善克罗恩病(Crohn蒺s disease) 大鼠结肠微 ern鄄blot 等技术从核酸水平和蛋白水平研究了花椒

血管循环障碍的作用。 麻素对不同体质(健康、糖尿病鄄玉型)大鼠个体的机
2郾 3摇 麻醉作用 体内蛋白质合成代谢的 mTOR 途径、AMPK 途径和
花椒有较强的麻醉作用,临床上已将花椒麻素 分解代谢的 UPP 途径的影响,研究结果表明,花椒
作为口腔科的安抚剂广泛使用。 Tarus 等 [30] 用花椒 麻素对不同体质(健康、糖尿病鄄玉型)大鼠个体的机
麻素涂抹于舌部 30 s 后,舌部麻木感显著,可持续 体内蛋白质合成的影响及机制存在差异。 对健康大
20 ~ 80 min,充分证明了花椒麻素是花椒产生麻醉 鼠的影响主要是增加相对骨骼肌重量、降低腹脂率;
作用的物质基础。 Etsuko 等 [31] 研究表明,服用 5% 增加血清和组织 IGF鄄I 含量(p < 0郾 05),而对 Ins 的
花椒麻素的蔗糖溶液后,可产生强力的麻刺感和灼 影响不显著(p > 0郾 05);促进机体内相应 琢鄄酮酸的
热感。 花椒麻素的麻醉特性与其种类有关,其中羟 合成; 并 以 IGF鄄I 寅 PI3K 寅 PKB 信 号 途 径 激 活
基鄄琢鄄山椒素局部麻醉作用比羟基鄄茁鄄山椒素和羟基鄄 mTOR,而对氨基酸/ 氨基酸转运载体的信号途径和
酌鄄山椒 素 强, 其 半 数 有 效 量 (50% effective dose, AMPK 途径的影响不显著(p > 0郾 05)。 对糖尿病大
ED ) 低 于 利 多 卡 因 和 丁 卡 因, 接 近 于 普 鲁 卡 鼠的影响主要是增加相对骨骼肌重量;不仅显著(p <
50
因 [32 - 33] 。 另外,一定浓度的花椒提取物可抑制蟾蜍 0郾 05)增加血清 Ins 含量,而且血清和组织中 IGF鄄I